微包埋的原理
微包埋可以通過使用噴霧干燥和噴霧凝結工藝來實現。用于噴霧干燥策包的物料是一種藥物或溶解的形態存在于包材中的液體。
合適的溶劑可以是水、酒精、丙酮等。另外一種可替代的方式是噴霧凝結，此時包材溶液被更換為包材的融化液。
卡莫司汀
通過噴霧干燥或噴霧凝結，顆粒尺寸可以被非常容易地更改到適合調試的可控釋放的形態并得其他理想的粉末性能。
卡莫司汀是治療腦腫瘤zui常用、zui有效的化療劑，全身應用雖然可延長患者的生存期，但因其具有骨髓抑制、肝毒性、肺纖維化等不良反應，藥物的生物利用度低，應用受到限制。
近年來間質內緩釋化療引起人們的高度重視，被認為是治療惡性腦質瘤的有效方法。以可生物降解聚合物包載化療藥物，瘤灶定位注射，可以提高藥物的穩定性，zui大限度地降低藥物的毒副作用，提高藥物的生物利用度。
常規制備可注射載藥聚合物微球的方法有溶劑-非溶劑法、O/O型和O/W型乳化劑揮發法，這些方法制備工藝復雜，藥物包封率較低，難以適應大規模工業化生產。而噴霧干燥法制備工藝簡單，產品重復性好，是實現可注射微球產業化的重要方法。
噴霧干燥進口溫度對微球形貌與藥物穩定性的影響
不同進口溫度條件下制備微球的不一樣，在實驗溫度范圍內均可得到微球，但20℃條件下制備的微球由于溶劑難以有效去除而粘連嚴重。
70℃條件下制備的呈現橢圓形態，這是因為聚乳酸載藥材料的玻璃化轉變溫度為50~60℃，高于此溫度使聚乳酸容易變形，產物形態變差。以50℃條件下制備的微球為zui佳。
BCNU是一種不穩定藥物，其熔融溫度為30~32℃，熔融同時分解，因此需要考察干燥溫度對BCNU穩定性的影響。實驗圖譜得知，在各種實驗溫度條件下沒有發現明顯的其他峰的出現，說明BCNU保持了良好的穩定性，這一方面是由于噴霧干燥過程中藥物在高溫區駐留時間極短，另一方面是由于聚合物對藥物的包載同樣提高了藥物的熱穩定性。
溶劑對微球形貌的影響
不同溶劑條件下制備的載藥微球不同，以丙酮制備的微球呈現不規則的微粒，表面多孔；
以lufang與為溶劑制備的微球形態zui佳，具有較好的粒度分布。雖然如此，因為lufang屬于一類藥物溶劑；
而乙酸乙酯為三類藥物溶劑，即使有微量殘留也不具有明顯的毒副作用，因此我們選擇乙酸乙酯為溶劑進行載藥微球制備與釋放研究。
提供商 |
北京來亨科學儀器有限公司 | 下載次數 |
93次 |
資料大小 |
230.5KB | 資料類型 |
JPG 圖片 |
資料圖片 |
-- | 瀏覽次數 |
356次 |
19
立即詢價
您提交后，專屬客服將第一時間為您服務