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Obeticholic acid

MCE 國際站：Obeticholic acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：459789-99-2

純度：≥98.0%

貨號：HY-12222

中文名稱：奧貝膽酸；6-乙基鵝去氧膽酸

Synonyms：奧貝膽酸; INT-747; 6-ECDCA; 6-Ethylchenodeoxycholic acid

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Obeticholic acid (INT-747) 是一種有效的，選擇性的和口服活性的 FXR 激動劑，EC50 為 99 nM，并具有抗膽堿和抗炎作用。Obeticholic acid 還可誘導細胞自噬 (autophagy)。

體外：奧貝膽酸 (INT-747) 可增加大鼠肝細胞中 FXR 調節基因的表達[1]。奧貝膽酸 (INT-747) 可降低肝臟 JNK-1 和 JNK-2 的表達[2]。奧貝膽酸 (INT-747) (256 μg/mL) 可抑制所有測試菌株中的細菌生長。在暴露于 IFN-γ 的 Caco-2 細胞腸上皮中添加 INT-747 后，腸道通透性不受影響[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：奧貝膽酸 (INT-747) (10 mg/kg/天)逆轉了 E217α 引起的膽汁淤積。奧貝膽酸 (INT-747) 的給藥通過增加 β-MCA 和 TCDCA 和 TDCA 的相對豐度部分防止了 E217α 引起的總膽汁酸輸出受損[1]。奧貝膽酸 (INT-747)7 (10 mg/kg) 和 HS 會增加動物的肺充血。INT-747 不會改善 HS 喂養動物的腎臟病理[2]。奧貝膽酸 (INT-747) (5 mg/kg) 顯著提高了 BDL 大鼠的存活率。奧貝膽酸 (INT-747) 治療的 BDL 大鼠表現出回腸閉孔蛋白-1 表達的選擇性顯著增加。在接受 INT-747 治療的 BDL 大鼠中，ZO-1 的回腸表達顯著上調[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：最初，所有動物（6 周齡）均采用標準嚙齒動物飲食一周。在對動物進行分組之前，收集基線血液和尿液樣本并測量基礎血壓 (BP)。隨后，將動物隨機分為低鹽 (LS；n=9) 或高鹽 (HS) 飲食組。通過每日高鹽飲食喂養在 HS 組中誘發高血壓，并將該組細分為接受兩種劑量之一的 INT-747：低劑量（10 mg/kg/天；n=15）或高劑量（30 mg/kg/天；n=15）1% 甲基纖維素；或載體（蒸餾水中的 1% 甲基纖維素；n=15）每天口服 6 周。與此同時，LS 組也接受 1% 甲基纖維素。在研究期間每周測量一次血壓，如下所述。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EC50: 99 nM (FXR)

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參考文獻：

[1]. Fiorucci S, et al. Protective effects of 6-ethyl chenodeoxycholic acid, a farnesoid X receptor ligand, in estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 May;313(2):604-12.

[2]. Ghebremariam YT, et al. FXR agonist INT-747 upregulates DDAH expression and enhances sensitivity in high-salt fed Dahl rats. PLoS One. 2013 Apr 4;8(4):e60653.

[3]. Verbeke L, et al. The FXR Agonist Obeticholic Acid Prevents Gut Barrier Dysfunction and Bacterial Translocation in Cholestatic Rats. Am J Pathol. 2015 Feb;185(2):409-19.

[4]. Pellicciari R, et al. 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), a potent and selective FXR agonist endowed with anticholestatic activity. J Med Chem. 2002 Aug 15;45(17):3569-72.