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Tucidinostat 是一種 HDAC 的抑制劑 | MCE

來源:MedChemExpress LLC   2025年01月19日 17:46  

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Tucidinostat

MCE 國際站:Tucidinostat

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:1616493-44-7

純度:0.987

貨號:HY-109015

中文名稱:西達本胺

Synonyms:西達本胺; Chidamide; HBI-8000; CS 055

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Tucidinostat (Chidamide) 是一種有效的,可口服的 HDAC 第 I 類 HDAC1/2/3 和第 IIb 類 HDAC10 的抑制劑,IC50 值分別為 95,160,67 和 78 nM,對 HDAC8 和 HDAC11 的作用較弱 (IC50,733 nM,432 nM),對 HDAC4/5/6/7/9 無作用。

體外:Tucidinostat (Chidamide/CS055/HBI -8000) 是一種有效的口服生物可利用的 HDAC 酶 I 類 (HDAC1,2,3) 和 IIb 類 (HDAC10) 抑制劑,IC50 為 95,160,67 和 78 nM,對 HDAC8 和 HDAC11 的活性較低 (IC50,分別為 733 nM,432 nM),對 HDAC4/5/6/7/9 沒有影響 (IC50,>30 μM)。Tucidinostat 具有強大的抗腫瘤活性,可抑制多種人源性腫瘤細胞系,例如 HL-60、U2OS、LNCaP,GI50s 分別為 0.4 ± 0.1、2.0 ± 0.6 和 4.0 ± 1.2 μM。此外,Tucidinostat 對人胎腎 (CCC-HEK) 和肝 (CCCHEL) 的正常細胞顯示出較低的毒性[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內:Tucidinostat (12.5-50 mg/kg,po) 在荷有 HCT-8 結直腸癌、A549 肺癌、BEL-7402 肝癌和 MCF-7 乳腺癌的小鼠中劑量依賴性地減小腫瘤大小和腫瘤重量,并且沒有明顯的身體損失[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target:HDAC3 67 nM (IC50) HDAC10 78 nM (IC50) HDAC1 95 nM (IC50) HDAC2 160 nM (IC50) HDAC11 432 nM (IC50) HDAC8 733 nM (IC50)

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參考文獻:

[1]. Ning ZQ, et al. Chidamide (CS055/HBI-8000): a new histone deacetylase inhibitor of the benzamide class with antitumor activity and the ability to enhance immune cell-mediated tumor cell cytotoxicity. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Apr;69(4):901-9.

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