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Tucatinib

MCE 國際站：Tucatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-16069

CAS：937263-43-9

Synonyms：Irbinitinib; ARRY-380; ONT-380

純度：0.9913

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Tucatinib (Irbinitinib) 是有效，具有口服活性的、選擇性的 HER2 抑制劑，IC50 為8 nM。

體外：Tucatinib 對(duì)純化的 HER2 酶具有納摩爾活性，并且在基于細(xì)胞的測(cè)定中對(duì) HER2 和 EGFR 的選擇性大約是 500 倍。Tucatinib 選擇性抑制受體酪氨酸激酶 HER2 相對(duì)于 EGFR[1]。 Tucatinib 阻斷 HER2 及其下游效應(yīng)子 Akt 在 HER2 過表達(dá)細(xì)胞系中的增殖和磷酸化。在 EGFR 過表達(dá)細(xì)胞系中，它微弱地抑制磷酸化和增殖，表明 Tucatinib 可能具有阻斷 HER2 信號(hào)通路而不會(huì)引起 EGFR 抑制的毒性[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Tucatinib (ONT-380，200 mg/kg/d) 在每種藥物以最大耐受劑量給藥時(shí)表現(xiàn)出生存獲益[1]。Tucatinib 及其活性代謝物導(dǎo)致腦 pErbB2 (80%) 顯著減少[2]。 Tucatinib (ARRY-380) 表現(xiàn)出顯著的劑量相關(guān)腫瘤生長抑制 (TGI；50% at 50 mg/kg/d在 100 mg/kg/d 時(shí)為 96%)，9/12 只動(dòng)物在較高劑量水平下有許多部分消退 (從基線大小減少 >50%)。Tucatinib (50 mg/kg/d) 與曲妥珠單抗聯(lián)合使用顯示 98% 的 TGI，其中 9/12 只動(dòng)物全部消退，兩只部分消退[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：HER2

熱銷產(chǎn)品：Oxaloacetic acid  | Biapenem  | Piracetam  | Fluorometholone  | CAY10590  | Nevirapine  | AZD8154  | T807  | Sodium Salicylate  | GSTP1, Human

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Moulder-Thompson S, et al. Phase 1 Study of ONT-380, a HER2 Inhibitor, in Patients with HER2⁺ Advanced Solid Tumors, with an Expansion Cohort in HER2+ Metastatic Breast Cancer (MBC). Clin Cancer Res. 2017 Jan 4. pii: clincanres.1496.2016.

[2]. Abstract: In: Proceedings of the 103rd Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2012 Mar 31-Apr 4; Chicago, IL. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2012;72(8 Suppl):Abstract nr 852. doi:1538-7445.AM2012-852

[3]. P. Lee, et al. In Vivo Activity of ARRY-380, a Potent, Small Molecule Inhibitor of ErbB2 in Combination with RP-56976. Cancer Research