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Aficamten

MCE 國際站：Aficamten

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-139465

CAS：2364554-48-1

Synonyms：CK-274; CK-3773274

純度：99.87%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Aficamten (CK-274) 是一種新型心肌肌球蛋白 (cardiac myosin)抑制劑，IC50 為 1.4 μM。Aficamten 可用于肥厚型心肌病 (HCM) 的研究。

生物活性：Aficamten (CK-274) 是一種有效的心肌肌球蛋白抑制劑，IC₅₀ 為 1.4 μM。 Aficamten 可用于肥厚性心肌病 (HCM) 的研究^[1]。 體內：Aficamten 是下一代心肌肌球蛋白抑制劑，可提供適合每天給藥一次的預計人體半衰期，并在兩周內達到穩定狀態，并證明廣泛的治療窗口？體內？具有明確的 PK/PD 關系^[1].?
Aficamten 表現出適度的口服生物利用度（小鼠 98%，大鼠 55%，大鼠 58%，大鼠79%，狗 45%，猴子 41%）口服后（小鼠 1 mg/kg，大鼠 2 mg/kg，大鼠 3 mg/kg，大鼠 8 mg/kg，狗 1 mg/kg 和猴子 1 mg/kg） )^[1].
靜脈內給藥（小鼠 0.5 mg/kg）后，Aficamten 表現出終末消除半衰期（小鼠 4.5 小時，大鼠 3.0 小時，狗 33.8 小時，猴子 8.1 小時） , 大鼠 1 mg/kg, 狗 1 mg/kg 和猴子 1.0 mg/kg)^[1]。

體內：Aficamten 是下一代心肌肌球蛋白抑制劑，可提供適合每天給藥一次的預計人體半衰期，在兩周內達到穩定狀態，并展示了廣泛的體內處理窗口和明確的 PK/PD 關系[1]。 經口給藥后（小鼠1 mg/kg、大鼠2 mg/kg、大白鼠3 mg/kg、大老鼠8 mg/kg、狗1 mg/kg和猴子1 mg/kg），Aficasten 表現出中等的口服生物利用度（小鼠98%、大白鼠55%、大白鼠58%、大白鼠79%、狗45%、猴子41%）[1]。 靜脈給藥（小鼠0.5 mg/kg、大鼠1 mg/kg、狗1 mg/kg和猴子1.0 mg/kg）后，Aficasten 表現出最終消除半衰期（小鼠4.5小時、大鼠3.0小時、狗33.8小時和猴子8.1小時[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

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參考文獻：

[1]. Chihyuan Chuang, et al. Discovery of Aficamten (CK-274), a Next-Generation Cardiac Myosin Inhibitor for the Treatment of Hypertrophic Cardiomyopathy. J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14142-14152.