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Cyclophosphamide

MCE 國際站：Cyclophosphamide hydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17420A

CAS：6055-19-2

中文名稱：環磷酰胺水合物

Synonyms：環磷酰胺水合物; Cyclophosphamide monohydrate

純度：99.97%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 *該產品在溶液狀態不穩定，建議您現用現配，即刻使用。

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Cyclophosphamide hydrate 是一種合成的 DNA Alkylator，在化學上與氮芥類有關，具有抗腫瘤及免疫抑制活性。

生物活性：Cyclophosphamide hydrate 是一種合成的烷基化劑，在化學上與氮芥有關，具有抗腫瘤和免疫抑制活性。 體外：環磷酰胺誘導外膜起泡，導致 DNA 片段化（如游離 3'-OH DNA 末端的 TUNEL 染色所示），并誘導 caspase 3 和9L/P450 細胞中的半胱天冬酶 7 底物 PARP。 Bcl-2 表達完-全阻斷用活化環磷酰胺處理的細胞中啟動子半胱天冬酶以及效應子半胱天冬酶 3 的激活。 Bcl-2 抑制細胞毒性作用，但不抑制活化環磷酰胺^[1] 的細胞生長抑制作用。 Cyclophosphamide 可逆地抑制 AChE，IC₅₀ 為 511 μM^[2]。四氯化碳不影響環磷酰胺或4-羥基環磷酰胺對培養細胞的直接細胞毒性^[3]。 體內：環磷酰胺（在 0.1 mL PBS 中腹腔注射；2mg/小鼠，在攜帶 SW1 腫瘤的 C3H 小鼠中）增加 CD3、CD4 或 CD8 染色的細胞百分比在脾臟和腫瘤中^[4]。

體外：環磷酰胺誘導外膜起泡，導致 DNA 碎片化（如游離 3'-OH DNA 末端的 TUNEL 染色所示），并誘導 9L/P450 細胞中 caspase 3 和 caspase 7 底物 PARP 的裂解。在用活化環磷酰胺處理的細胞中，Bcl-2 表達完-全阻斷了啟動蛋白酶和效應蛋白酶 3 的活化。Bcl-2 抑制活化環磷酰胺的細胞毒性作用，但不抑制其細胞抑制作用[1]。環磷酰胺可逆性抑制 AChE，IC50 為 511 μM[2]。四氯化碳不影響環磷酰胺或 4-羥基環磷酰胺對培養細胞的直接細胞毒性[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：環磷酰胺（腹腔注射；2mg/只小鼠，加入0.1 mL PBS，注射于攜帶SW1腫瘤的C3H小鼠）可增加脾臟和腫瘤中CD3、CD4或CD8染色細胞的百分比[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Schwartz PS, et al. Cyclophosphamide induces caspase 9-dependent apoptosis in 9L tumor cells. Mol Pharmacol. 2001 Dec;60(6):1268-1279.
[2]. al-Jafari AA, et al. Inhibition of human acetylcholinesterase by cyclophosphamide. Toxicology. 1995 Jan 19;96(1):1-6.
[3]. Harris RN, et al. Carbon tetrachloride-induced increase in the antitumor activity of cyclophosphamide in mice: a pharmacokineticstudy. Cancer Chemother Pharmacol. 1984;12(3):167-72.
[4]. Liu P, et al. Administration of cyclophosphamide changes the immune profile of tumor-bearing mice. J Immunother. 2010 Jan;33(1):53-9.