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Lonidamine

MCE 國際站：Lonidamine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0486

CAS：50264-69-2

中文名稱：氯尼達明；洛尼達酸；若丹明

Synonyms：氯尼達明; AF-1890; Diclondazolic Acid; DICA

純度：99.73%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Lonidamine (AF-1890) 是一種己糖激酶 (hexokinase) 和丙酮酸載體 (mitochondrial pyruvate carrier) 抑制劑 (Ki: 2.5 μM)。Lonidamine 還可抑制癌細胞中的有氧糖酵解。Lonidamine 可用于線粒體代謝和炎癥的研究，如肺纖維化。

生物活性：Lonidamine (AF-1890) 是一種己糖激酶 和線粒體丙酮酸載體 抑制劑（K_i：2.5 μM）。 Lonidamine 還抑制癌細胞中的有氧糖酵解。 Lonidamine可用于線粒體代謝和炎癥的研究，如肺纖維化^[1][2][3]。 IC50 和靶標：Ki：2.5 μM（線粒體丙酮酸載體）^[2] 體外： Lonidamine（100 μM，24 小時）抑制 TGF -β-刺激的 AKR-2B 和 TIG-1 細胞乳酸生成和耗氧率^[3].
Lonidamine (100 μM, 24/48 h) 抑制 H2030BrM3 和 A549 細胞增殖^[4].
Lonidamine (100-200 μM, 24 h)抑制H2030BrM3和A549細胞侵襲^[4].
Lonidamine (100- 1000 μM，24 h) 抑制線粒體復合物 I 和 II 活性^[4]。
Lonidamine（200 μM，24 h）增加 H2030BrM3 肺癌細胞中 ROS 的生成^[4] .
在體內： Lonidamine（口服給藥，10-100 mg/kg/天，d10 至 d20）通過抑制己糖激酶改善肺功能2 (HK2) 在 BLM 誘導的肺纖維化小鼠模型中的活性^[3].

體外：氯尼達明（100 μM，24 小時）可抑制 AKR-2B 和 TIG-1 細胞中 TGF-β 刺激的乳酸生成和氧消耗率[3]。氯尼達明（100 μM，24/48 小時）可抑制 H2030BrM3 和 A549 細胞增殖[4]。氯尼達明（100-200 μM，24 小時）可抑制 H2030BrM3 和 A549 細胞侵襲[4]。氯尼達明（100-1000 μM，24 小時）可抑制線粒體復合物 I 和 II 活性[4]。氯尼達明（200 μM，24 小時）可增加 H2030BrM3 肺癌細胞中的 ROS 生成[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：氯尼達明（口服，10-100 mg/kg/天，d10 至 d20）通過抑制 BLM 誘導的肺纖維化小鼠模型中的己糖激酶 2 (HK2) 活性來改善肺功能[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Ki: 2.5 μM (Mitochondrial pyruvate carrier)[2]

熱-銷產品：Potassium 1H-indol-3-yl sulfate  | L-778123 (hydrochloride)  | CHAPS  | Denosumab  | N,N,N′,N′-Tetracyclohexyl-3-oxapentanediamide

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參考文獻：

[1]. Nancolas B, et al. The anti-tumour agent lonidamine is a potent inhibitor of the mitochondrial pyruvate carrier and plasma membrane monocarboxylate transporters. Biochem J. 2016 Apr 1;473(7):929-36.
[2]. Ilya A Shutkov, et al. Ru(III) Complexes with Lonidamine-Modified Ligands. Int J Mol Sci. 2021 Dec 15;22(24):13468.
[3]. Xueqian Yin, et al. Hexokinase 2 couples glycolysis with the profibrotic actions of TGF-β. Sci Signal. 2019 Dec 17;12(612):eaax4067.
[4]. Gang Cheng, et al. Targeting lonidamine to mitochondria mitigates lung tumorigenesis and brain metastasis. Nat Commun. 2019 May 17;10(1):2205.