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Zidesamtinib | MCE

來源:MedChemExpress LLC   2025年05月20日 15:21  

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Zidesamtinib

MCE 國際站:Zidesamtinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-152292

CAS:2739829-00-4

Synonyms:NVL-520; NUV-520

純度:99.55%

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Zidesamtinib (NVL-520) 是一種有效、選擇性,口服活性和可透過血腦屏障的多種 ROS1 融合和抗性突變抑制劑,對野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC50 值分別為 0.7 和 7.9 nM,并且不會抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌癥的研究。

生物活性:Zidesamtinib (NVL-520) 是一種有效、選擇性、口服活性和腦滲透性抑制劑,可抑制多種 ROS1 融合 耐藥突變IC50 野生型 ROS1ROS1 G2032R 的濃度分別為 0.7 和 7.9 nM,并且不受 TRK 抑制。 Zidesamtinib 可用于癌癥研究[1]體外:Zidesamtinib(72 小時)可抑制七種細胞系的生長,這些細胞表達野生型 ROS1 融合,平均 IC50s 為 0.4 nM[1]
Zidesamtinib(72 小時)可抑制 6 種含有 ROS1 的細胞系的生長與 G2032R 突變融合,平均 IC50s 為 1.6 nM[1]
Zidesamtinib (72 h) 有效抑制非 G2032R ROS1 突變體, IC50s ≤ 1.5 nM[1]
Zidesamtinib(10-1000 nM;4 周)抑制表達野生型 ROS1 的 NIH3T3 細胞中的集落形成融合并表達與 G2032R[1] 的 ROS1 融合體。體內:Zidesamtinib(0.04-15 mg/kg;每天口服兩次,持續 28 d) ) 在野生型 ROS1 異種移植模型中,所有劑量≥0.2 mg/kg 均可誘導腫瘤消退[1]

體外:Zidesamtinib (72 h) 抑制 7 種表達野生型 ROS1 融合的細胞系的生長,平均 IC50 為 0.4 nM[1]。Zidesamtinib (72 h) 抑制 6 種含有 G2032R 突變的 ROS1 融合的細胞系的生長,平均 IC50 為 1.6 nM[1]。Zidesamtinib (72 h) 強效抑制非 G2032R ROS1 突變體,IC50 ≤ 1.5 nM[1]。Zidesamtinib (10-1000 nM;4 周) 抑制表達野生型 ROS1 融合和表達 G2032R ROS1 融合的 NIH3T3 細胞中的集落形成[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:Zidesamtinib(0.04-15 mg/kg;口服,每日兩次,共 28 天)在野生型 ROS1 異種移植模型中,所有劑量≥0.2 mg/kg 時均可誘導腫瘤消退[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻:

[1]. Drilon A, et, al. NVL-520 is a selective, TRK-sparing, and brain-penetrant inhibitor of ROS1 fusions and secondary resistance mutations. Cancer Discov. 2022 Dec 13;CD-22-0968.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤最-新的制藥及生命科學研究進展,為您提供最-新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及知-名科研機構建立了長期的合作。

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