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Zidesamtinib

MCE 國際站：Zidesamtinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-152292

CAS：2739829-00-4

Synonyms：NVL-520; NUV-520

純度：99.55%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Zidesamtinib (NVL-520) 是一種有效、選擇性，口服活性和可透過血腦屏障的多種 ROS1 融合和抗性突變抑制劑，對野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC50 值分別為 0.7 和 7.9 nM，并且不會抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌癥的研究。

生物活性：Zidesamtinib (NVL-520) 是一種有效、選擇性、口服活性和腦滲透性抑制劑，可抑制多種 ROS1 融合 和 耐藥突變，IC_{50 野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的濃度分別為 0.7 和 7.9 nM，并且不受 TRK 抑制。 Zidesamtinib 可用于癌癥研究^[1]。體外：Zidesamtinib（72 小時）可抑制七種細胞系的生長，這些細胞表達野生型 ROS1 融合，平均 IC50s 為 0.4 nM^[1]。
Zidesamtinib（72 小時）可抑制 6 種含有 ROS1 的細胞系的生長與 G2032R 突變融合，平均 IC50s 為 1.6 nM^[1]。
Zidesamtinib (72 h) 有效抑制非 G2032R ROS1 突變體， IC50s ≤ 1.5 nM^[1]。
Zidesamtinib（10-1000 nM；4 周）抑制表達野生型 ROS1 的 NIH3T3 細胞中的集落形成融合并表達與 G2032R^[1] 的 ROS1 融合體。體內：Zidesamtinib（0.04-15 mg/kg；每天口服兩次，持續 28 d） ) 在野生型 ROS1 異種移植模型中，所有劑量≥0.2 mg/kg 均可誘導腫瘤消退^[1]。}

體外：Zidesamtinib (72 h) 抑制 7 種表達野生型 ROS1 融合的細胞系的生長，平均 IC50 為 0.4 nM[1]。Zidesamtinib (72 h) 抑制 6 種含有 G2032R 突變的 ROS1 融合的細胞系的生長，平均 IC50 為 1.6 nM[1]。Zidesamtinib (72 h) 強效抑制非 G2032R ROS1 突變體，IC50 ≤ 1.5 nM[1]。Zidesamtinib (10-1000 nM；4 周) 抑制表達野生型 ROS1 融合和表達 G2032R ROS1 融合的 NIH3T3 細胞中的集落形成[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Zidesamtinib（0.04-15 mg/kg；口服，每日兩次，共 28 天）在野生型 ROS1 異種移植模型中，所有劑量≥0.2 mg/kg 時均可誘導腫瘤消退[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Drilon A, et, al. NVL-520 is a selective, TRK-sparing, and brain-penetrant inhibitor of ROS1 fusions and secondary resistance mutations. Cancer Discov. 2022 Dec 13;CD-22-0968.