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Avasimibe
MCE 國(guó)際站:Avasimibe
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號(hào):HY-13215
CAS:166518-60-1
中文名稱:阿伐麥布
Synonyms:阿伐麥布; CI-1011; PD-148515
純度:99.85%
存儲(chǔ)條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月
運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:Avasimibe (CI-1011; PD-148515) 是一種有效的,具有口服活性的酰基輔酶 A: 膽固醇酰基轉(zhuǎn)移酶 (ACAT) 抑制劑,對(duì) ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分別為 24 和 9.2 μM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。
生物活性:Avasimibe (CI-1011; PD-148515) 是一種具有口服活性的酰基輔酶 A-膽固醇酰基轉(zhuǎn)移酶(ACAT;也稱為 SOAT))抑制劑,具有 IC<sub ACAT1 和 ACAT2 分別 >50 24 和 9.2 μM[1]。 Avasimibe可用于前列腺癌的研究[2]。 IC50 和目標(biāo):IC50:24 μM (ACAT1)[1]。
IC50:9.2 μM (ACAT2)[1] 在體外: Avasimibe(0、0.25、5、10、20、40 和 80 μM;持續(xù) 1、2 和 3 天)減少前列腺癌 (PCa) 細(xì)胞的增殖[ 2].
Avasimibe(10 和 20 μM;48 小時(shí))降低與上皮-間質(zhì)轉(zhuǎn)化 (EMT) 密切相關(guān)的 β-catenin、Vimentin、N-cadherin、Snail 和 MMP9 的表達(dá))[2].
Avasimibe(10 和 20 μM)在前列腺癌中通過(guò) E2F-1 信號(hào)通路觸發(fā)細(xì)胞周期停滯。 Avasimibe 誘導(dǎo) PCa 細(xì)胞 G1 期細(xì)胞周期停滯[2]。
Avasimibe (10 和 20 μM) 抑制 PCa 細(xì)胞的轉(zhuǎn)移[2]。 體內(nèi) Avasimibe(30 mg/kg,隔天腹膜內(nèi)注射,持續(xù) 7 周)抑制體內(nèi) PCa 細(xì)胞生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。 Avasimibe 具有良好的生物相容性和低毒性[2]。
體外:Avasimibe (0、0.25、5、10、20、40 和 80 μM;1、2 和 3 天) 減少前列腺癌 (PCa) 細(xì)胞的增殖[2]。 Avasimibe (10 和 20 μM;48 小時(shí)) 降低與上皮-間質(zhì)轉(zhuǎn)化 (EMT) 密切相關(guān)的 β-catenin、Vimentin、N-cadherin、Snail 和 MMP9 的表達(dá)[2]。 Avasimibe (10 和 20 μM) 在前列腺癌中通過(guò) E2F-1 信號(hào)通路觸發(fā)細(xì)胞周期停滯。Avasimibe 誘導(dǎo) PCa 細(xì)胞的 G1 期細(xì)胞周期停滯[2]。 Avasimibe (10 和 20 μM) 抑制 PCa 細(xì)胞的轉(zhuǎn)移[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi):Avasimibe (30 mg/kg,隔天腹膜內(nèi)注射,持續(xù) 7 周) 在體內(nèi)抑制 PCa 細(xì)胞生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。Avasimibe 具有良好的生物相容性和低毒性[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:ACAT1 24 μM (IC50) ACAT2 9.2 μM (IC50)
熱-銷(xiāo)產(chǎn)品:Rhodamine Phalloidin | Fumonisin B1 | Brusatol | Thymidine | VD2-d3
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Taichi Ohshiro,et al. Pyripyropene A, an acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase 2-selective inhibitor, attenuates hypercholesterolemia and atherosclerosis in murine models of hyperlipidemia. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2011 May;31(5):1108-15.
[2]. Kangping Xiong, et al. The cholesterol esterification inhibitor avasimibe suppresses tumour proliferation and metastasis via the E2F-1 signalling pathway in prostate cancer.Cancer Cell Int. 2021 Aug 30;21(1):461.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨(dú)-家化合物庫(kù),我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門(mén)信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類(lèi)涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,藥物篩選等專(zhuān)業(yè)技術(shù)服務(wù);
• 設(shè)有專(zhuān)業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂-級(jí)期刊及制藥專(zhuān)-利收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專(zhuān)業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供最-新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。






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