一、基本信息

1. 組成與結構

• 生物素（Biotin）：
  又稱維生素 H 或輔酶 R，是一種小分子水溶性維生素，其分子結構中的咪唑酮環可與親和素（Avidin）或鏈霉親和素（Streptavidin）以 ** 高親和力（Kd≈10?1? M）** 特異性結合，常用于生物分子的標記與檢測。

• 依帕司他（Epalrestat）：
  是一種醛糖還原酶抑制劑（ARI），化學名為 N - (1,3 - 二噻烷 - 2 - 基甲基) - 5 - 甲基 - 2 - 苯基呋喃 - 3 - 甲酰胺，分子式為 $C_{15}{H}_{15}N{O}_2{S}_2$，分子量為 303.42。

• 生物素標記依帕司他：
  通過化學偶聯技術將生物素分子連接到依帕司他的特定官能團（如氨基、巰基等）上，形成具有靶向識別能力的標記化合物。

二、制備方法

1. 關鍵步驟

（1）生物素衍生物的活化

• 生物素 - N - 羥基琥珀酰亞胺酯（Biotin - NHS）：適用于與依帕司他分子中的氨基（$?N{H}_2$）反應。

• 生物素 - 馬來酰亞胺（Biotin - Maleimide）：適用于與巰基（$?SH$）反應（若依帕司他結構中含巰基或經修飾引入巰基）。

• 活化條件：將生物素衍生物溶于有機溶劑（如 DMSO、DMF），加入堿（如 DIPEA）調節 pH 至弱堿性（pH 7.5 - 9.0），促進活化反應。

（2）偶聯反應

• 若依帕司他含氨基，可與 Biotin - NHS 的 NHS 酯基反應，生成酰胺鍵連接的標記物。

• 反應時間通常為1 - 4 小時，需通過薄層層析（TLC）或高效液相色譜（HPLC）監測反應進度。

（3）純化與表征

• 純化方法：利用柱層析（如硅膠柱或反相柱）、制備型 HPLC 或透析法去除未反應的生物素、溶劑及副產物。

• 結構確證：通過質譜（MS，如 ESI - MS）驗證分子量，核磁共振（NMR）確認官能團連接位置，紫外 - 可見光譜（UV - Vis）檢測特征吸收峰。

三、特性與優勢

1. 高特異性與靈敏度

2. 保留藥理活性

3. 操作便捷性

四、應用領域

1. 藥物代謝與動力學研究

• 體內追蹤：通過生物素標記依帕司他，結合親和素捕獲技術，可定量分析藥物在血液、組織中的濃度及消除速率，揭示其代謝產物與靶點結合的時空分布。

• 靶點識別：利用生物素標記物進行親和層析或蛋白質組學分析，釣取與依帕司他直接結合的蛋白，闡明其作用機制（如潛在的非醛糖還原酶靶點）。

2. 生物檢測與分析

• ELISA 檢測：將生物素標記依帕司他作為競爭抗原，用于檢測生物樣品（如血清）中的依帕司他濃度，輔助臨床藥物監測。

• 免疫熒光成像：結合熒光標記親和素，在細胞或組織水平觀察依帕司他的攝取與分布，研究其跨膜轉運機制或細胞內作用位點。

3. 靶向藥物開發

• 雙功能分子設計：生物素標記依帕司他可進一步與腫*細胞表面特異性表達的親和素受體結合，實現腫*靶向給藥，減少對正常組織的毒性。

• 藥物載體偶聯：將標記物連接到納米載體（如脂質體、聚合物膠束）表面，通過親和素 - 生物素相互作用增強載體對病變部位的富集效率。

4. 酶活性分析

五、注意事項

1. 標記位點選擇：需避免生物素連接至依帕司他的活性中心（如與醛糖還原酶結合的關鍵基團），可通過分子對接模擬預測最佳標記位置。

2. 溶劑兼容性：依帕司他水溶性較差，反應體系中需加入適量有機溶劑（如 DMSO）助溶，但需控制濃度以避免蛋白變性或細胞毒性。

3. 穩定性驗證：標記物需在生理條件（pH 7.4、37℃）下驗證穩定性，避免生物素 - 連接鍵過早斷裂導致信號丟失。

關于我們:

陜西星貝愛科生物科技經營的產品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、透明質酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微球，上轉換納米發光顆粒，MRI核磁造影產品，熒光蛋白及熒光探針等等。

溫馨提示：供應產品僅用于科研，不能用于人體！

相關產品：

生物素-聚蔗糖，BIOTIN-Polysucrose

Galactose-Biotin，半乳糖-生物素

Biotin-L-fucose，生物素-巖藻糖

Biotin-Sialicacid，生物素-唾液酸

生物素-3-羥基丁酸鈉，Biotin-DL-3-Hydroxybutyric acid sodium salt

毛蘭素-生物素

異龍腦-生物素，DL-Isoborneol-Biotin

生物素-鹽酸舍曲林，Biotin-SETRALINE HCL

甘露聚糖修飾生物素，MANNAN-biotin

生物素標記白皮杉醇，Biotin-PICEATANNOL

Hyaluronate-Biotin，透明質酸-生物素

Diphyllin-Biotin，二葉草素-生物素